Screen Quest 胰高血糖样受体1表达细胞株

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简要概述

产品基本信息

货号：38005

产品名称：Screen Quest 胰高血糖样受体1表达细胞株

规格：Each

产品介绍

G蛋白偶联受体（GPCR）是药物发现计划针对的最大受体类别之一。钙通量（通过Gq途径耦合）测定法是药物发现中筛选GPCR靶标的首选方法。但是，超过60％的已知GPCR通过与cAMP偶联的腺苷酸环化酶活性发出信号。大多数现有的cAMP分析不仅需要细胞裂解，而且缺乏时间和空间分辨率。 Screen Quest 胰高血糖样受体1表达细胞株能够研究通常不通过细胞内钙偶联的GPCR。 Screen Quest 胰高血糖样受体1表达细胞株基于一系列G蛋白嵌合体，包括混杂G蛋白Gα16和外源性环状核苷酸门控通道（CNGC）。嵌合体由Gq蛋白复合物的α亚基组成，该复合物的5个羧基末端氨基酸已被其他G蛋白之一（Gαs，Gαi，Gαo或Gαz）取代。这些氨基酸负责受体与其G蛋白的偶联。这些嵌合体或CNGC与特定的非Gq偶联受体共表达可能会在受体刺激后导致细胞内钙信号的产生。 Screen Quest HEK-CNGC-胰高血糖素样受体1（GLP1R）细胞系是用CNGC和人胰高血糖素样受体1稳定转染的HEK-293细胞。在细胞中组成型表达的CNGC实时响应增加或通过协调改变阳离子通量（例如钙，钾或钠）来降低细胞内cAMP水平。可以使用钙敏感的荧光指示剂（例如Calbryte 520 AM，Cal-520 AM，Fluo-8 AM或Fluo-4 AM和相应的免洗钙试剂盒）检测特定配体对这些细胞中GLP1R的激活。 ）或AAT优化的膜电位测定试剂盒。该细胞系已成功用于药物发现和筛选环境中，以研究通常不通过细胞内钙偶联的GPCR。它已被FLIPR和FDSS系统有效使用。金畔生物是AAT Bioquest的中国代理商，为您提供最优质的Screen Quest 胰高血糖样受体1表达细胞株。 

图示

图1. Screen Quest 活细胞cAMP测定原理

图2.GLP1R细胞和亲代细胞对GLP-1的反应。 将GLP1R细胞和亲本细胞均在BD Poly-D-赖氨酸包被的黑色384孔板中以20 µL /孔的培养基铺板过夜。 将细胞与等体积（20 µL）的MP染料工作溶液在室温下孵育2小时。 在添加GLP-1之前和之后30分钟获得了两个读数。 图中绘制了两个读数的比率（F / F0）。 A：HEK-GLP1R细胞系中GLP-1的剂量反应曲线。 在25 uM PDE抑制剂Ro20-1724存在下，EC50 = 536 pM。 B：亲代细胞对GLP-1无反应。

参考文献

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